大鼠皮膚S9 Rat Skin S9

皮膚S9   Skin S9 Fractions

皮膚微粒體 Skin Microsomes

大鼠皮膚S9 Rat Skin S9

規(guī)格：1mL，5mg/mL；0.5mL,4mg/mL

保存：-80℃

來源：皮膚組織

配套：NADPH再生系統(tǒng)，UGT孵育系統(tǒng)/UDPGA，0.1M PBS緩沖液等

用途：皮膚微粒體，皮膚S9代謝穩(wěn)定性，ADME

皮膚是人體最大的器官，成年人的皮膚面積大約2m2，經皮膚給藥后，藥物會滲入皮膚各層或進入體循環(huán)產生局部或全身治療作用。針對一些局部用藥的皮膚用藥如透皮貼劑、凝膠和軟膏等，在藥物開發(fā)階段不僅要進行常規(guī)的肝臟代謝評價，還需要評估這些藥物在皮膚中的代謝，以支持滲透性、安全性和有效性的評價。對于皮膚給藥類藥物在皮膚中代謝的研究，選擇合適的試驗動物并構建接近于人類的體外試驗模型是十分重要的。

皮膚S9和皮膚微粒體是皮膚組織勻漿超速離心后得到的代謝酶，包含表皮（角質形成細胞、黑素細胞）和真皮（成纖維細胞、血管內皮細胞）中的代謝酶系，主要包括CYP450酶、UGT酶、SULT酶及酯酶和酰胺酶等，是相關藥物皮膚代謝評價的常用模型。巴馬小型豬皮膚S9表達CYP1A1、CYP2E1、CYP3A4等與人皮膚同源的代謝酶，其中CYP3A4活性約為人皮膚的70%，顯著高于大鼠（30%）和小鼠（20%）。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶（UGT1A1）、磺基轉移酶（SULT1A1）的表達模式與人皮膚一致，適合評估皮膚外用藥物的葡萄糖醛酸化和硫酸化代謝路徑。

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